
硝卡芥(N来自itrocaphane)360百科为甲基氮芥衍生物,作用于脱氧核糖核酸(DNA),它是一种细胞周期非特异性药物,对癌细胞分裂各期均有影响,其中以前期及中期的分裂象下降最为明显。可抑制DNA及RNA的合成,对DN军A的合成更为显著。呢目是我国创制的额参吸到失胶教后氮芥类抗肿瘤药。作用迅速,抗菌谱广笑正。口服后2小时,静注后五极销响必余审送措1小时,广泛分布到各组织。分布含量由高到低依次举攻率束厚宜为:肾、肝、肺、胸腺、胃、脾、肠、肌肉、骨、脑等再。肿瘤中含量较高。本品能通过血脑屏障,主要经尿和粪便排泄。
- 中文名称 硝卡芥
- 外文名称 Nitrocaphane
- 熔点 194~200℃
- 类别 西医药物
简介
名称 :硝卡芥
英文名:Nitrocap喜hane
中文别名 :邻丙来自氨酸硝苄芥、硝卡芒芥360百科、消瘤芥

英文别名 :Nitrocaphanum
别名 :邻丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥、Nitrocapha批临起视且委杨材送num
类别 :西停事鲁医药物
来源(分子式)与标准 :该品为2-〔双(β-氯乙基)胺甲基〕-5-硝基宪初丙氨酸。按干燥品计算,含C14H19Cl2N毛免油3O4应为97.0~103.0%。
性相青吸动功逐终状
该品为淡棕黄色粉末。
该品在乙醇或水中不溶;在盐酸或冰醋酸中溶解。
熔点该品的熔点为1木图94~200℃,熔隔时同时分解。
药理毒理
该品为溶肉瘤素脂肪族的异构体,为中国开发的烷化剂。为细胞周期非特异性药物,抑这坏起行采类令制DNA和RNA的合成,对DNA的合成更为显著。对癌来自细胞分裂各期均有影验体难苏拿结宪等愿响,对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种360百科动物肿瘤有抑制作用。

抗瘤谱广始害,毒性较低。静脉注射后,肾,肝和肺含量较高。能通过血脑屏障。肿瘤中含量高。口服吸收快,主要经尿和粪排泄。
药代动力学
额并兰夜娘月施注射后在血中维持时间较长,24小时后减少54%。分布以胆囊和肾脏最多,肿瘤,肝,肺次之,脑中最少。能通过血脑屏障,肿瘤内含量高。
洲来表各菜面陈易静脉注射1小时后药物分布至全身各个组织,口服24小时后药物分布至全身。主要通过肾脏排泄,24小时后排出53%。
适应症
主要适用于肺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、子宫颈癌及癌性腔内评方帮温游游论定例略内积液。对癌性胸水效好,对肺癌、鼻咽癌、喉癌、淋巴肉瘤以及脑瘤、食管癌、原发性肝癌也有一定治疗作用。

用法用量
1.静脉注射每次2兰里湖种评系著0-40mg,用氯化钠注射离背矿白药么白故液溶解后注射,每日或隔日一次,续小们抓杀毛总量为200-400mg。
2.动脉注射剂量与静脉注射同。
3.腔内注射每次40-60mg,每周1一2次。
备门星守攻田双倒气充 4.外敷用70%二甲基亚砜溶液将硝卡芥溶解为20-耐轴威30mg/ml,每日1一2次,作肿瘤局部外敷。

5.瘤内注射每次20-40身同求威坚盾象如草南mg,溶于氯化钠注射液中,于肿瘤四周分点注入。应新鲜配制使用。一般给予静脉注射,算京肥论载贵节水也可用于动脉注射、腔内注射及外敷。用药期间应密切随访血常规和血小板。
不组缺足春龙止径标析款良反应
⑴胃肠道反应为主要表现,如恶心、呕吐、食欲减退等。
⑵骨髓抑制,多数病例有白细胞及血小板两独答家减少,少数较严重。
⑶少见副作用有脱发、乏力、皮疹等。食欲不振,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少。
禁忌
下列光死才情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗、肝、肾功能损伤者。
注意事项
⑴用药期间应密切注意白细胞和血小板。
⑵下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗。
⑶肝、肾功能损伤者应慎用。
⑷该品可能引起心肌损伤,应注意。
想江统所福如毫检查及鉴别
检查
盐酸溶液的颜色取该品40.影两苏二0mg,加稀盐酸10ml溶解后,依法检查,与黄色5号标准比色液比较,不得更深。
干燥失重
取该品,在105℃干燥至恒重量,减失重量不得过0.5%。
鉴别
⑴取该品约10mg,加稀硝酸溶解后,加硝酸银试液0.5ml,加热后产生白色浑浊。
⑵取该品约5mg,加冰醋酸2滴溶解,加乙醇1ml,再加茚三酮试液0.5ml,在水浴上加热10分钟,应显紫堇色。
⑶取该品约10mg,加盐酸1ml溶解,加锌粉约10mg,加新鲜配制的10%亚硝酸钠溶液3滴,再加碱性β-萘酚试液2ml,即产生橙红色沉淀。
⑷取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,于200~300nm的波长范围内测定吸收度,在263nm的波长处有最大吸收,在231nm的波长处有最小吸收。
含量测定 取该品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在263nm的波长处测定吸收度,按C14H19Cl2N3O4的吸收系数(E1cm)为266计算,即得。
制剂注射用硝卡芥⑴20mg⑶40mg静注,20-30mg,每日或隔日1次,总量200-400mg为一疗程。
动脉注射或滴注,用量同上.胸腔内注射40-60mg,每周1-2次。