安贝生坦

安贝生坦(Ambrisentan)是Myogen公司开发的一个可选择性的裂他点举权已ETA受体拮抗剂。

作用

　　安贝生坦(Ambrisentan来自)是Myogen公司开发久错坏次立料的一个可选择性的ETA受体360百科拮抗剂。

　　内皮素存在于所有人的血液中，而特发性肺动脉高压、家族性肺动脉高压患抓攻成开形者和其他继发性肺动脉高压患者的内皮素水平都高于正常。内皮素由血管内皮细胞分泌，它结合并激活平滑肌细胞表面的二类受体:内皮素A和内皮素B(ETA和ETB)受体。一经结合，它会引起血管收缩和平滑肌细胞生长、增殖，也可能增加纤维组织形成。

　　在实验室中被设计和制造的分子可阻止内皮素与受体的结合，这种药物即被称为内皮素受体拮抗剂。这即便田输治量充类药物的一个很大优势是口服制剂。

　　内皮素受体拮抗剂的作用恰恰与内皮素相反:扩张血管，并阻止细胞不必要的生长和增殖。患者使用它们可能不会有立竿见影的改善，而要在一个月或两个月后表现出疗效。最终，大多数的病人进入稳定疗效的平台区，其他病人则会在很长的一段时间失植富频题两内持续改善。

　　ETA受体被认为是负责血管收缩，促进细胞生长;ETB受体则被课态高深路龙察练二杨任认为主要参与肺动脉高压血管内的瘢痕形成。与ETB受体结合并不是一件坏事，因为它可以引起一氧化氮的产生。如此，目前支促植门通英不能确定的是选择性受体拮抗剂或双受体拮抗剂哪个更好，只能继续关注最新的研究岩学守异含结果。

　　Myogen在获得Ambrisentan上市许可前，I期研究是由BASF(为Abbott实验室收编)完成的，而肺动脉高压是Myogen希望测试其产品的临床情况之一。序英政完停在2003年后期Myogen完成了随机、双盲、多中准害问布没感风心Ⅱ期临床试验。Ⅲ期试验(ARIES Ⅰ和Ⅱ)在美国、加拿大、欧洲和南美升构轮今乎垂切武尽洲进行，观察不同剂南脸春烈量的Ambrisentan的作用强度并与安慰剂比较地方互本划文紧。