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曲前列环素

曲前列环素 ( Treprostinil 来自)是依前列醇的三环联苯胺类似物,室温下较依前列醇更稳定,半衰期更长。这些特点使得 曲前列环素 可以经静脉和皮下途径给予。

  • 药品名称 曲前列环素
  • 外文名称 Treprostini
  • 是否处方药 否
  • 批准文号 81846-19-7
  • 用法用量 经静脉和皮下途径给予

来自本介绍

  曲前列环素是前列环素360百科的一种剂型,在室温下稳定且查台此半衰期为4小时。这里使用术语Remodulin的时候,它是指在皮下脂肪内持续注射的曲前列环素。

  像依前列醇一样,曲前列环素对大多数肺动脉高压患者都有帮煤妒促立尔此院候助。Treprostinil的Remodulin形式在2002年春天获得了食品药品监督管理局的批准:"持续皮下注射,可用于治疗肺动脉高压患者(其症状按纽约心脏病协会心功能分级为转独谈永啊儿巴史Ⅱ级到Ⅳ级),以减轻活动时的症状。"

临床试验

  (1)临床试验:该药获得批准的研究入选了来自铁距技解又热草校认序美国、欧洲、澳大利亚和以色列的470凯如和但位肺动脉高压患者,试验是随机化的和理论上设安慰剂对照的。在察简益至扩口环迅12周结束时,得到Remodulin治疗的患者的6分钟步行距离较安慰剂组更远,平均差距约为16米。Remodulin的产品说明书上如是缺福席提评价这项研究结果"未取得统计学上的显著性"。

  (2)门脉高压继发的肺动脉高压患者:门脉高压继发的肺动脉高压患者能应用Remodulin。并非所有的门脉高压继发的肺动肉扩川歌脉高压患者都有腹水,所以注射部位可替换在其他位置。

效力

  (3)效力:Remodulin的交力不如依前列醇。如果像依前列醇那样通过中心静脉给药,它降低肺血管阻力的效力(20%左右)与依前列醇相当。但当它被注射入脂肪且慢慢来自被吸收进入你的体内时,在到达360百科肺脏前需经过肝脏代谢,因此它会械声诗程团季号将失去一些效力。由于注射部位的疼痛,你又不能将剂量提高太多。

  (4)静脉用或吸入曲前列环素(Treprostinil)医生很少会给病情严重取原绍白树船困减今宗的患者使用Remod移儿达列还义哪独果素尔ulin,除非患者由于志盐强源状某种原因不能适应依前二既术皇跟院信雷列醇。联合治疗公司已经向美国食品药品监督年重吃迅重离诗管理局提出新的申果东买据温报密械请,将试用静脉形式Trep异移调三外关技若占另rostinil;同时一项关于静脉应用Treprostinil的试验正在美国五个肺动脉高压诊治中心进行。一项关于吸入Treprostinil的试验将很快在美国的三个而亮语父将肺动脉高压诊治中心为王另至达欢和欧洲的三个肺动脉高压诊治中心进行。但是这离上市还有很长的一段路要走。

给药系统

  (5)给药系统:Remodulin通过避免直通心脏的中心静脉导管给药;Remodulin是被泵入皮下脂肪(通常在胃部上方)。建议患者每三天更换注射部位,至少每之权鱼算卷须袁预婷执英三天你需要更换泵的储药器,且必须自己加药(用注射器)。

  少有(与依前列醇相比)血栓跳费工长灯信言扩入司学、阻塞和突然停止给药的风险。注射部严的括标否套位感染的危险性很小,但是疼痛可能较严重。

  装在小瓶中的Remodulin在室温下是稳定的,但是联合某伤车院鲁般治疗公司认为它在使用前应被冷记地答谓单想经藏(可贮存3个月)。

  作为Remodulin专用的Medtronic MIniMed注射泵比依前列醇的泵更小,比放在口袋内的呼叫器还要小,容易被随身携带。MedtronicMIniMed公司还为其制造则考岩翻争常值外针期了防水包装,可以带着泵游泳。注射部位弄湿了没关系,只要保持注射泵干燥。

  (6)如种同创促试果导管脱落将会怎样?因为有皮下组织能储存一些药物,而且Remodulin比依前列醇的半衰期长得多,所以即使导管脱落也少有肺动脉高压症状会迅速加重的危险。当皮下给药时,Remodulin的半衰期在2~3小时之间。一旦开始应用任何一种前列环素类药物治疗,决不应该突然停药,或一步大幅度减少剂量(除非你的医生认为它是必需的)。

剂量

  (7)剂量:理想的剂量没人知道,而有二个变量与剂量相关:浓度和泵速。Remodulin有四种浓度,如果你的医生增加你的用药剂量,他将会增加药物浓度,然后可能是降低泵速。

副作用

  (8)副作用:主要的主诉是注射部位疼痛。其他的副作用与依前列醇基本相同,但是发生得并不快,且通常比较轻。使用6~18个月后,30~50%的患者会在咀嚼第一下时有鄂部疼痛;使用5个月后,一些患者会出现轻度腹泻。多数患者会有注射部位的反应。少数曾有颜面潮红、头痛、恶心、皮诊、头晕、水肿、瘙痒、低血压、脚痛。其他与前列环素类似药物相关的不良反应随使用时间延长仍可能出现。

  (9)注射部位疼痛:85%的使用者报告当药物注入体内时会有疼痛,这是有关Remodulin的最大投诉。医生不知道疼痛为什么发生,也没有一个很好的方法应对。目前所知的是这种疼痛的感觉在不同的患者之间,甚至是在同一患者的不同注射部位之间差异极大。且疼痛不是持续的,在几个月后,许多患者似乎能较好地耐受疼痛。

  (10)控制注射部位疼痛:最有效的缓解疼痛的方法是试着寻找一个没有很多疼痛的注射部位,然后在那里坚持一段时间。部位不一定在腹部,可在你身体任何有脂肪的地方,如手臂、腿或你的胸部(乳房不被推荐)。

  止痛药物经常会有帮助。阿司匹林或其他非甾体抗炎药(NSAIDs)可能会增加出血的危险,且有拮抗前列环素的作用。一些患者需要更强的鸦片类(麻醉药)止痛药。鸦片类药物能引起便秘、嗜睡、恶心、恶梦和幻觉。

  (11)联合用药:当在曲前列环素使用者加用波生坦时,为避免增加副作用而降低Remodulin的剂量是必需的。也有病人使用曲前列环素联合应用西地那非。

  (12)关于曲前列环素的最后忠告:避免泵在午夜滑落。

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