左沙丁胺醇

左沙丁胺醇是肾上腺素类 β2 受体激动剂，其扩张支气管作用明显，是目前临床治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者支气管痉挛及急性发作、慢阻肺急性发作等气道痉挛的首选药物。左沙丁胺醇是从消旋沙丁胺醇分离提纯得到的单一对映体，去除了右旋体，是消旋沙丁胺醇的主要起效成分。

• 药品名称 左沙丁胺醇
• 用法用量 0.63mg，一日3次，每6~8h吸入一次。

用航花步喜须来识附法用量

　　雾化给药。

　　6~11岁儿童:推荐剂量为每次0.31mg，每日3次，雾化吸入。常规剂量不超过每次0.63mg，每日3次。

　　12岁以上青少年及成人:推荐起始剂量为每次0.63mg，每日3次，每次间隔6~8小时，雾化吸入。

　　12岁以上严重哮喘患者或对每次0.63mg剂量反应不佳的患者，可以考虑每次1.25mg(0.63mg×2支)，每原酒己元以日3次。

药理学

　　沙丁胺醇是R-沙丁胺醇(左沙丁胺醇)和S-沙丁胺醇按1∶1混合而成的消旋江娘谁备混合体。R-异构体具有舒张支气管的作用。S-异构体可使支气管缩窄，对声苏晶求掌湖乙酰甲胆碱的反应稍有增强。体外试验中，左沙丁胺醇与β2肾上腺素能受体的亲和力高于消旋沙丁胺醇。

药动学

　　左沙丁胺醇吸收迅速，吸入后来自约12h可达血药峰值。给予单剂量左沙丁胺醇后，其半衰期为3.3h，当给予相同剂量消旋沙丁胺醇后，其半衰期则为1.5h。

临床试验

　　在一项双盲、随机、对照试验360百科中，362例12岁以上中重度哮喘患者分别使用0.63mg左沙丁胺醇、1.25mg左沙丁胺醇，1.25mg沙丁胺醇、2.族以林胞5mg沙丁胺醇或安慰剂，吸入给药，每日3次，治疗4周。与使用支气管舒张剂前相比，第1天，使界巴使广用0.63mg左践威层约选沙丁胺醇者，FEV1峰值平均增加37;使用1.25mg者增加40;使用消旋沙丁胺醇增生现石换输判加35;使用安慰剂者只增加10。四周后，使用0.63mg或1.25mg左沙丁胺醇者的平均FEV1峰值均增加30;2.决齐几蒸田若汽践坐犯5mg消旋沙丁胺醇组增加33;安慰剂组增9。

　　在36例患中到重度哮喘的6~10岁儿童中进行的一项双盲、单剂量交叉试验发现，使用0.63mg左沙丁胺醇者的平均FEV1峰值约增加31，使用1.25mg者增加37;使用1.25mg消旋沙丁胺醇代言段相他岩占粒功者增加25，使用2.5mg者增加28;使用安慰剂者增加26。

适应症

　　用于治疗或者预防成人及6岁以上儿童可逆性气道阻塞性疾病引起的支气管痉挛。

副作用

　　临床试验中，观察到如下不良反应:(1)全身反应:过敏反应(包括荨麻疹、矛活计厚范季方损齐事给血管神经性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽水肿)、流感样症状、意外伤害、疼痛、背部疼痛;(2)心血管系统:心动过速、偏头痛、高血压、低血压、晕厥。;(3妒责烈油国已)消化系统:腹泻、口干、咽干、消化不良、肠胃炎、恶心;(4)肌肉骨骼系统:腿部痉挛、肌肉酸痛;(5)中枢神经系统:头晕、肌张力增高、紧张、震颤、焦虑;(6)呼吸系统:咳嗽加重、病毒感染、鼻炎、鼻窦炎、鼻甲齐许海打此准水肿;(7)特殊黑没是践述目过感官:眼睛瘙痒。

　　另外对照试验中，0.63mg的左沙丁胺醇所致紧张比2.5mg消旋沙丁胺醇的发生率低(2.8%对8.1%女衣座价毫)。心率增加的频率也低(2.4次/min对5.7次/min)。

　　药物相互作用:β-阻滞剂(哮喘患者禁忌)会削弱β2激动剂舒张支气管的作用，与非留钾利尿剂(例如环噻嗪类利尿剂)合用可能加剧低血钾症状。左沙丁胺醇可降低地高辛的血药浓度，同时使用时应监测地高辛血药浓度。

贮藏方法

　　25℃以下避光械雨劳任许片这缩铁保存，不得冷冻。开袋后，需在两周内用完本品。药品从袋中取出后应立即织况含使用，或在避光条件储存并于一周内使用。

有效期

　　18个月。