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氯膦酸二钠

氯膦酸二钠是一种外观为白色来自结晶的化学品,化学式为CH4Cl2O6P2,分子量为244.89200,沸点474.7℃。氯膦酸二钠为第一代双膦酸盐药,临床上主要用于癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症、高钙血症。

  • 中文名 氯膦酸二钠
  • 外文名 clodronic acid
  • 分子式 CH4Cl2O6P2
  • 分子量 244.89200
  • CAS号 10596-23-3

化合物简介

来自名称

  中文名称: 氯屈瞵酸

  中文同义词: 氯得360百科磷酸';氯甲双磷酸;氯屈瞵酸;氯膦酸;骨膦;氯膦酸二钠;氯屈磷酸二钠

  英文同义词: CLODRONIC ACID;Disodium diphosphonate;Clodronic;(Dichloromethylene)bis(phos费胜phonic acid);ARC-69931;Dichloromet职似补hylenebis(p宜房都预罗茶hosphonic acid);Dichloromethylenebisphosphonic 蛋完将克州执命修调绍acid;Aids071014

  CAS号: 10596-23-3

  分子式:CH4Cl2O6P2

  化学结构:

  分子量:244.89200

  精确质量:243.88600

  PSA:134.68000

  LogP:0.43070

  EINECS号: 234-212-1

物化性质

  呈白色结晶状。

  密度:2.306g/cm

  沸点:474.7º沉孙须队造河触策拿跟C at 760mmHg

  闪点:240.9ºC

  折射率:1.598

  蒸汽压:2.55E-10mmHg at 25°C

生产方法

  亚膦酸三异丙境机尼酯和二溴甲烷在搅拌下加热回流,蒸出未反应物反土换,得油状的甲烷二膦酸四置伯侵异丙酯。将其加入次氯酸钠溶液,反应,然后用氯仿萃取三次,合并氯仿液,司杀有责奏盾烟结植殖减压蒸除大部分氯仿,冷却析出白色固体,即为二氯甲烷二膦酸四异丙酯。将其加入到1,1,2,2-四氯乙烷中,加热回流,减压蒸除1,1,2,2-四念掉的服普影氯乙烷,得到的油状物以异丙醚/氯仿重结晶,得氯膦酸 。

用途

  第一代双膦酸盐药物。癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症、高钙血症 。

药物相关基本信息概况

作用特点

  主要作用于骨画文早组织,它的主要药理作用是抑制骨的吸收,其机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性 。另外,骨膦可以抑制各种不同介质的功酒或括画于图能,从而间接降低破骨细胞的活性。骨膦对钙及骨骼矿物质具有强烈的吸附性,在一般的用药量范围内,骨出护室架乐最维环流控膦不影响骨组织中磁杨刚线愿矿物质的正常代谢过程。其本身无抗肿瘤活性。

功能主治

  可避免或延迟由癌症引起的溶骨性骨转移 ;可延迟或防止溶骨性骨转移恶变的继续发展;可以减少溶骨性骨转移导致的病理性骨折础企变化,并且不影响正常骨矿化作用;防止高钙血症及保持血清钙浓度的正常水平;更重要的是减少骨转移的骨痛。亦可用于老年骨质疏松症。

用法用量

  静脉滴注:3~5mg/kg·d。用500ml生理盐水稀释300mg,异号控制在3~4小时内输注完毕,可连续输注3~5天,宜先用

  口服:每次1200mg,每天2次。若血清钙水平正常,可减为每次800mg,若伴有高钙血症,可增至每次1600mg,必须空腹服用,最好在餐前一小时。宜用作套实运球顺价曲请行企围维持 。

不良反应

  在开始治疗时,可能会出现腹痛、气胀和腹泻,在少数情况下也会出现眩晕和疲劳,但会随治疗的继续而消失。静滴时,若用的剂量过大,滴注速度过快,则可能导致肾功能受损 。

注意事项

  用药期间,应对血细胞数、肾脏和肝功能进行监测;静滴给药时,一定要稀释后缓慢滴入 。剂量不宜超过推荐量,对严重肾功能不全者禁用静滴;在治疗前和治疗中必须有充分的水分供应;本品一般不得用于儿童 。

相互作用

  本药可与二价金属阳离子物质如钙、镁等形成复合物,故本药与食物如牛奶等、抗酸剂和含二价阳离子药物合用时,会降低它的活性 。

制剂规格

  胶囊:400mg;注射液:300mg/5ml 。

贮藏

  避光、防潮,室温保存 。

用途

  用于转移癌、骨髓瘤、畸形性骨炎的治疗 。另外,骨膦可以抑制各种不同介质的功能,从而间接降低破骨细胞的活性。骨膦对钙及骨骼矿物质具有强烈的吸附性,在一般的用药量范围内,骨膦不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。其本身无抗肿瘤活性 。

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